6.12
α受容体拮抗薬は可逆的または不可逆的なアドレナリン受容体阻害剤であることを思い出してください。
可逆的アンタゴニストは解離性であるため、高濃度のアゴニストの存在はそれらの薬理学的作用を克服することができます。
しかし、不可逆的なアンタゴニストは、α-アドレナリン受容体に不可逆的に結合し、追加のアゴニストによって置換できない反応性中間体を形成します。
α1-アドレナリン受容体拮抗薬は、血管拡張を引き起こすことにより血圧を下げます。
α1-アンタゴニストは、良性前立腺肥大症による尿閉塞の治療にも有効です。それらは、前立腺と膀胱頸部の筋肉の緊張を減らすことによって作用します。
α2-アドレナリン受容体遮断薬は、シナプス前ニューロンからの交感神経伝達物質の放出を促進し、標的臓器のアドレナリン受容体を活性化します。
非選択的α遮断薬は、重篤な副作用のため臨床的に使用されていません。.
ただし、血圧の上昇を防ぐために褐色細胞腫に処方されています。褐色細胞腫は、副腎髄質のカテコールアミン分泌クロム親和性細胞の腫瘍です。過剰なカテコールアミン放出は持続的な高血圧につながります。.
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