アドレナリン受容体アンタゴニスト：β-受容体ブロッカーの化学と分類

β受容体拮抗薬またはβアドレナリン受容体拮抗薬は、β受容体に結合し、カテコールアミンを介した交感神経反応を阻害します。

すべてのβ遮断薬は競合的拮抗薬ですが、アドレナリン受容体サブタイプの親和性、親油性、およびα遮断能力などの特性が異なります。

βブロッカーは、非選択的または選択的のいずれかに分類されます。

最初のβ遮断薬は、パーシャルアゴニスト活性を持つジクロロイソプレナリンでした。さらなる研究により、純粋な拮抗薬であるが非選択的薬剤であるプロプラノロールが開発されました。

次に、プロプラノロール類似体をさらに探索して、β₁-選択性を持つ臨床的に有効な薬物を得ました。例えば、プラクトロールとアテノロールは_{β 1}-選択的です。

メトプロロールのような選択的β₁拮抗薬はほとんどなく、心選択的作用を示しました。.

さらに、βブロッカーも世代ごとに分類されます。第1世代には古い非選択的分子が含まれ、第2世代には心臓選択的分子が含まれます。

第3世代には、ラベタロールやカルベジロールなどの新しい薬が含まれ、追加のα遮断作用または血管拡張作用があります。これらの薬は、心臓病や血行動態障害の治療に治療的に重要です。