アドレナリン拮抗薬：ɑおよびβ受容体拮抗薬

従来のβ遮断薬は主に末梢血管収縮を誘発することを思い出してください。対照的に、ラベタロールやカルベジロールなどの第3世代のβ遮断薬は、₁-アドレナリン受容体α追加の抗薬であり、血管拡張を引き起こします。

この血管拡張は、一酸化窒素の生成の増加、カルシウムイオンの侵入遮断、カリウムイオンチャネルの開放、抗酸化作用など、さまざまなメカニズムを介して発生します。

ラベタロールは、アドレナリン受容体サブタイプに対して異なる作用を持つ4つの異性体を含み、ラセミ混合物として市販されています。

β₁、β₂、α₁ 受容体を阻害します。β₁ 阻害薬は血圧を下げ、α₁-遮断薬は心拍数や心拍出量に影響を与えることなく血管抵抗を減らします。

したがって、ラベタロールは、褐色細胞腫および高血圧の緊急事態において臨床的に適応されます。さらに、その低い親油性は、胎盤移植が無視できることを意味し、妊娠高血圧症に対して安全です。

一方、カルベジロールは抗炎症作用を示し、脂質過酸化と血管壁の肥厚を減少させます。軽度から重度のうっ血性心不全や心筋梗塞の心室機能を改善します。