脱分極阻害剤：薬物動態

サクシニルコリンのような脱分極ブロッカーは、投与後数分以内に腕、首、脚、呼吸筋を麻痺させ、急速に発症します。

静脈内注射後、サクシニルコリンは内因性リガンドアセチルコリンを模倣し、骨格筋の運動端板でニコチン受容体に結合します。.

アセチルコリンエステラーゼはアセチルコリンを容易に加水分解しますが、サクシニルコリンはより耐性があり、ゆっくりと加水分解されます。そのため、受容体に結合したままで、膜の脱分極が長引いています。

しかし、サクシニルコリンは血漿中に拡散するため、作用時間は5〜10分と非常に短いです。そこでは、血漿コリンエステラーゼによってサクシニルモノコリンに容易に代謝され、さらにコリンとコハク酸に加水分解されて体から排除されます。

このような急速な加水分解により、注入された薬物のごく一部のみがモーターエンドプレートで利用可能なままになります。

適切な麻痺を引き起こすために必要なサクシニルコリンの用量を計算するために、詳細な患者評価からコリンエステラーゼの血漿レベルが推定されます。