局所麻酔薬：化学および構造-活性関係

局所麻酔薬(LA)は、限られた身体領域で一時的な感覚の喪失を誘発し、医療処置中の痛みを防ぐ薬です。

注射可能なLAは、皮下またはくも膜下腔に投与されます。.表面麻酔薬は、鼻や口などのさまざまな部位の削り取った皮膚や粘膜に表面的に適用されます。

化学的には、LAは両親媒性分子であり、親水性アミンと親油性芳香族環がエステルまたはアミド結合によって結合しています。

エステル結合型LAは、プロカインと同様に、血漿エステラーゼによって容易に加水分解されます。そのため、麻痺効果は短く、強度も低くなります。

対照的に、リドカインのようなアミド結合LAはより安定しており、長時間の麻酔効果があります。

LAは、神経内のナトリウムイオンチャネルを可逆的に遮断することにより機能し、感覚インパルスと運動インパルスの伝達を一時的に阻害します。

弱塩基として、それらは主に生理学的pHで結合し、脂質二重層を通過することができます。

軸索の中に入ると、それらはイオン化してナトリウムイオンチャネルの受容体をブロックし、インパルス伝達を止めます。

疎水性結合部位は、LAを代謝から保護し、LAの効力と麻酔期間を延長します。