局所麻酔薬：作用機序

局所麻酔薬(LA)は、限られた領域で神経伝導を遮断することにより、一時的な感覚の喪失を誘発します。

神経は軸索を介して電気信号を伝導します。軸索が励起されると、その膜内のナトリウムイオンチャネルが開きます。ナトリウムイオンの流入は膜を脱分極させ、チャネルを不活性化するコンフォメーション変化を引き起こします。これにより、ナトリウムイオンの細胞へのさらなる流入がブロックされます。

LAは、これらのナトリウムイオンチャネルを標的にして、信号の伝達を防ぎます。

LAは生理学的pHで非電荷で親油性であるため、脂質二重層を通過して軸索に移動することができます。

中に入ると、LAは軸索細胞質の酸性pHでプロトン化されます。カチオン性LAは、ナトリウムチャネル内の受容体部位に強く結合し、チャネルを不活性な構造に固定し、ナトリウムイオンの流入を阻害する

。

高濃度では、LAはより多くのナトリウムチャネルに結合し、ブロックします。これにより、ニューロンが電気信号を軸索に伝達するのを防ぎ、神経インパルス伝導を完全にブロックします。