ファーストパス有効性

薬物を経口投与すると、体循環に達する前に腸と肝臓で代謝されます。このような薬物の分解は、初回通過効果と呼ばれます。

摂取後すぐに、薬は小腸に吸収されます。腸内酵素は一部の分子を代謝しますが、ほとんどは血液を介して肝臓に運ばれます。

肝臓内では、薬物は胆汁を通じて代謝または排泄される可能性があります。肝臓が排除する薬物の割合は、抽出率またはERとして知られています。これは、肝臓に出入りする血液中の薬物濃度から測定されます。

薬物が完全に吸収され、化学的分解による損失が最小限に抑えられた場合、初回通過効果後に残る量がそのバイオアベイラビリティです。初回通過効果が大きければ大きいほど、薬物のバイオアベイラビリティは低くなります。

ERが高い薬剤は、初回通過効果を避けるために全身循環に直接アクセスできる舌下および経皮経路で投与されます。