12.3: 中枢神経抑制剤: バルビツール酸とベンゾジアゼピン

中枢神経抑制剤には、バルビツール酸とベンゾジアゼピンのカテゴリーに属する薬剤が含まれます。これらは、不安障害や不眠症の管理に有用な薬剤です。かつて睡眠を誘発し維持するために使用されていたバルビツール酸は、毒性、耐性、過剰摂取のリスクのため、主にベンゾジアゼピンに置き換えられました。これらは GABA_A 受容体と相互作用し、低用量では鎮静作用を、高用量では昏睡や死亡につながる可能性があります。長時間作用型バルビツール酸であるフェノバルビタールは抗けいれん作用がありますが、認知能力に悪影響を及ぼす可能性があります。しかし、バルビツール酸は依然として乱用されることが多く、時間の経過とともに耐性と身体依存につながります。突然の中止は、発作などの離脱症状を引き起こす可能性があるため、徐々に用量を減らし、ブスピロンなどの非ベンゾジアゼピン系抗不安薬に置き換える必要があります。

ミダゾラム、ジアゼパム、ロラゼパムなどのベンゾジアゼピンも GABA 受容体に作用して抑制効果をもたらし、静脈内投与すると呼吸抑制のリスクがあります。処方率は低下しているものの、バルビツール酸系は路上で違法に販売されています。ベンゾジアゼピンの乱用は通常、オピオイドと同時に起こります。高用量の乱用者は、離脱症状を効果的に管理するために、長時間作用型ベンゾジアゼピンまたはバルビツール酸系を使用した入院による解毒を必要とすることが多いです。解毒後は、再発を防ぐために長期にわたる外来でのリハビリテーションが必要ですが、鎮静剤乱用者のリハビリテーションのための特定の薬剤は未だに見つかっていません。医師はバルビツール酸系睡眠薬を処方する際には注意を払うべきであり、正常な睡眠生理の乱れや服用中止後の不眠症の悪化を防ぐために、鎮静剤の長期使用は避けるべきです。最後に、不眠症の緩和のためにアルコールを摂取することは、睡眠の質の問題を悪化させる可能性があるため、控えることが極めて重要です。

ベンゾジアゼピンやバルビツール酸塩などのCNS抑制剤は、不眠症に処方されることがよくあります。

バルビツール酸塩はGABA_A受容体と相互作用し、塩化物チャネルの開口時間を延長します。また、興奮性グルタミン酸受容体もブロックします。

これにより、ニューロンの活動が低下し、鎮静状態になったり、高用量では重度の呼吸抑制による昏睡や死

バルビツール酸の慢性的な使用は、耐性と身体的依存につながる可能性があり、震え、不安、発作、心停止などの離脱症状を引き起こします。

これらのリスクは、段階的な減量やベンゾジアゼピンなどの代替薬で管理することができます。

また、ベンゾジアゼピンはGABA_A受容体と相互作用し、乱用につながる可能性のある多幸感をもたらします。

バルビツール酸の離脱症状に加えて、ベンゾジアゼピンは、イライラ、不眠症、羞明、筋肉のけいれんを引き起こすこともあります。

また、ベンゾジアゼピンは、オピオイドなどの他の薬物と併用して、乱用の重大なリスクをもたらします。