オピオイド受容体: 概要

オピオイド受容体は、内因性または合成オピオイドに反応します。それらは、末梢神経系と中枢神経系、およびマクロファージやアストロサイトなどの非ニューロン細胞に分布しています。

リガンド特異性に基づいて、μ受容体、δ受容体、κ受容体に分類されます。

μ受容体とκ受容体は侵害受容反応を調節し、δ受容体はエンケファリンと末梢的に相互作用します。これらすべての反応が鎮痛に寄与します。

オピオイド受容体は、GPCRのロドプシンファミリーに属します。

それらは、細胞外N末端、7つの膜貫通ヘリックス、および長いカルボキシ尾で終わる3つの細胞外および細胞内ループを特徴としています。

オピオイド受容体シグナル伝達は、Gタンパク質と受容体の結合によって媒介され、細胞内カスケードを引き起こします。これにより、アデニリルシクラーゼの阻害、膜の過分極、および神経伝達物質の放出の減少が起こります。

オピオイド受容体に作用する薬物、またはオピオイドは、結合部位の選択性に基づく完全または部分的なアゴニストまたはアンタゴニストであり得る。例えば、天然に存在するアルカロイドであるモルヒネは、フルμオピオイド受容体アゴニストです。