オピオイド鎮痛剤: モルヒネおよびその他天然の同族種

オピオイドは、天然、合成、または半合成化合物に分類される多様な鎮痛薬のグループです。

アヘン剤として知られる天然オピオイドは、ケシ植物に由来するアルカロイドです。

ベンジルイソキノリンであるモルヒネは、明確なT字型のX線コンフォメーションを持つ複雑な三次元五環式構造を持ち、オピオイド受容体との相互作用を可能にします。

μオピオイド受容体に強く結合し、痛みを和らげ、多幸感を誘発する一連の反応を引き起こします。

モルヒネは線状の薬物動態プロファイルを持ち、体組織に急速に分布します。.肝臓では、グルクロン酸と結合して腎排泄を受けます。

ただし、モルヒネは、吐き気、縮瞳、眠気、便秘、呼吸抑制、咳反射などの悪影響をもたらす可能性があります。

より軽度のμ受容体アゴニストであるコデインは、鎮痛薬および鎮咳薬です。ただし、呼吸抑制を引き起こし、子供に死亡のリスクをもたらす可能性があります。

オピオイドの長期使用は耐性を助長し、同等の効果を得るためには高用量を要求し、依存症を引き起こし、中止時には離脱症状を引き起こします。