鎮静剤と睡眠薬: 概要

鎮静剤は個人を落ち着かせる薬物のクラスに属し、催眠薬は睡眠を誘発して維持します。どちらのカテゴリーも、脳の活動を遅くすることで機能します。

鎮静催眠薬は、用量依存的にCNS活性を抑制します。.バルビツール酸塩のような古い薬は直線的な曲線を描いているため、致命的となる可能性があります。ベンゾジアゼピンのような新しい薬は、直線的な曲線から逸脱しているため、短期的な緩和に役立ちます。

鎮静催眠薬は、主にGABA_Aリガンド依存性イオンチャネルとメラトニンGPCRを標的としています。

神経伝達物質GABAは、GABA_Aイオンチャネルに結合して開くため、塩化物イオンの流入が可能になり、静止電位が低下し、ニューロンの発火が阻害されます。

バルビツール酸塩、ベンゾジアゼピン、およびゾルピデムのような新しい薬剤は、GABA_Aチャネル上の異なるアロステリック部位に結合し、GABA結合とニューロン抑制を促進します。

さらに、メラトニンは視床下部前部のMT₁およびMT₂ GPCRを活性化し、ニューロンの発火を減少させ、睡眠を促進します。ラメルテオンなどのメラトニン類似体は、依存症のリスクなしに不眠症に役立ちます。