化学療法誘発性悪心および嘔吐：5-HT_3 受容体

嘔吐は、化学療法や放射線療法を受けている個人によく見られる副作用です。これらの患者では、損傷した消化管粘膜がセロトニンを放出し、セロトニンが迷走神経の受容体に結合します。これにより、信号が嘔吐中枢に中継され、嘔吐反射が開始されます。

また、嘔吐中枢と化学受容器トリガーゾーンには5-HT₃受容体が豊富に存在し、化学療法による吐き気や嘔吐、またはCINVの治療に重要な標的となっています。

ドラセトロン、グラニセトロン、オンダンセトロン、パロノセトロンなどのいくつかの拮抗薬は、5-HT₃受容体を選択的に遮断します。これらの薬剤は、錠剤、経口液剤、および静脈内製剤として入手可能です。

標的部位で迅速に作用し、化学療法を受けている患者や術後および放射線療法後の症例で嘔吐を効果的に軽減します。

特に、パロノセトロンは5-HT₃受容体に対してより高い親和性を示し、半減期が40時間と長くなります。

一般的な副作用には、頭痛、めまい、便秘などがあります。さらに、高用量のドラセトロンはQT間隔を延長し、不整脈を引き起こします。.