化学療法誘発性の吐き気と嘔吐：ニューロキニン 1

脳幹の中枢嘔吐中枢と化学受容器トリガーゾーンには、ニューロキニン1または_NK1受容体が豊富に含まれています。化学療法中、消化管粘膜はサブスタンスPを放出し、それが血液脳関門を通過して_NK1受容体に結合して活性化し、最終的に嘔吐を誘発します。

これに対抗するために、アプレピタント、ネツピタント、ロラピタントなどのいくつかの_NK1受容体拮抗薬が利用可能です。それらは_NK1受容体に選択的に結合し、物質Pの結合を遮断し、化学療法による吐き気と嘔吐、またはCINVを防ぎます。

CINVには、治療直後に発生する急性期と、治療後数日で発生する遅延期の2つの段階があります。

NK₁受容体拮抗薬は、CINVの遅延期を効果的に阻害します。これらは通常、急性期阻害剤である5-HT₃アンタゴニストおよびデキサメタゾンとともに使用されます。

それらは主に肝臓のCYP3A4によって代謝されます。.特に、これは、ドセタキセル、パクリタキセル、イマチニブなどの抗がん剤のCYP3A4媒介代謝に影響を与える可能性があります。

その他の副作用には、疲労、下痢、しゃっくり、好中球減少症などがあります。