催吐剤および制吐剤: ドーパミン受容体拮抗薬

嘔吐は、がん化学療法によって引き起こされることが多い苦痛な症状です。

ドーパミン受容体拮抗薬は主要な制吐薬です。それらは化学受容器トリガーゾーンのドーパミン受容体に結合し、受容体とドーパミンの相互作用を防ぎます。これにより、受容体が不活性化され、嘔吐中枢への信号伝達が減少します。

一般的なドーパミン受容体拮抗薬は、フェノチアジン、ブチロフェノン、チエノベンゾジアゼピン、およびベンズアミドに属します。

フェノチアジンは、プロクロルペラジンやプロメタジンと同様に、錠剤、注射剤、または坐剤として入手できます。また、ヒスタミン受容体やムスカリン受容体も阻害するため、乗り物酔いや消化器疾患関連の嘔吐に効果的です。

ドロペリドールなどのブチロフェノンは、急性化学療法誘発性嘔吐を制御するために筋肉内または静脈内に投与されます。

チエノベンゾジアゼピンは、オランザピンと同様に、ドーパミンと5HT₂受容体の両方を不活性化し、化学療法後の遅発性嘔吐を防ぎます。

ベンズアミドはメトクロプラミドを含み、嘔吐を抑制し、消化管の運動性を高めることで胃不全麻痺を治療します。

これらの薬剤の副作用には、鎮静、低血圧、ジストニア、心不整脈などがあります。