孔輸送とイオン対輸送

ほとんどの薬物は、受動的な輸送メカニズムを通じて膜バリアを通過し、濃度勾配に沿って移動します。

多くの低分子量薬物は、細胞膜の小さな孔を通って水とともに移動し、より速い拡散を促進します。この細孔輸送は、主に腎薬物排泄または肝臓薬物の取り込み中に追跡されます。

第四級アンモニウム化合物を含む一部の薬物は、高度にイオン化可能であり、さまざまなpHレベルで帯電したままです。これらの荷電分子は膜バリアを通過できません。

イオン対輸送により、そのような薬物は体内に吸収されます。消化管では、内因性イオンと結合して可逆的な中性錯体を形成し、膜透過と全身薬物吸収を可能にします。

例えば、プロプラノロールはオレイン酸とイオン対を形成し、キニーネはサリチル酸ヘキシルとイオン対を形成するため、消化管膜バリアを横切る移動が容易になります。

特に、このようなイオンペアは、遊離血漿薬物レベルを調節し、腎臓に対する薬物の毒性作用を減少させるのに役立ちます。