3.17
医薬品の物理化学的特性は、安定して生物学的に利用可能な医薬品を設計するために不可欠なパラメータです。
薬物の溶解度は、消化管に沿ったさまざまなpHとその解離定数(pKa)に依存します。pKaは、そのイオン化状態と吸収速度を決定します。弱酸と弱塩基は結合したままであるため、より迅速に吸収されます。
粒子サイズの縮小と表面積の拡大により、薬物と体液との相互作用が強化されます。これにより、溶解が促進され、その後、吸収が増加します。
一部の薬物は、胃の酸性環境では化学的に安定していません。したがって、錠剤を耐酸性フィルムまたは腸溶性コーティングでコーティングすると、吸収が起こる小腸に到達するまで、ほとんどの場合、劣化に抵抗します。
分配係数の高い親油性薬物は、水溶性が低いにもかかわらず、細胞膜を通過して吸収される可能性があります。
薬物は、アモルファス、多形、ソルベイトなど、多くの構造形態を示すことがあります。それらのより高いエネルギー状態のために、アモルファス形態は結晶よりも速く溶解し、薬物吸収を促進する。
薬物の物理化学的特性は、安定かつ生体利用可能な医薬品を処方する上で重要な役割を果たします。薬物の溶解度は、消化管内の pH 値の変化と解離定数 (pKa) によって決まり、イオン化状態と吸収速度を決定する上で極めて重要です。特に、弱酸と弱塩基はイオン化されず、より速く吸収されます。
粒子サイズを小さ…
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