3.20
ほとんどの経口薬は、腸から肝臓門脈に吸収され、肝臓を通過してから体循環に入ります。これにより、ファーストパス効果とも呼ばれるプレシステミックエリミネーションが発生します。
肝臓に入るとすぐに、それらは代謝されるか、胆汁に排泄され、バイオアベイラビリティまたは循環中のアクセス可能な薬物画分を減少させます。
肝臓から排泄される薬物の量は、肝臓に出入りする血液中の薬物濃度によって測定される肝臓抽出率またはERと呼ばれます。
特に、ERは肝臓の血液クリアランスと血流の変化に依存し、薬物のバイオアベイラビリティを変化させます。
抽出率が高い薬物は、広範な全身前代謝を受け、経口バイオアベイラビリティが低下します。そのため、適切な治療反応を達成するためには、より高用量の投与が必要です。
さらに、代替ルートは、システム以前の排除をバイパスし、システム循環に直接配信します。
例えば、経口摂取すると、ニトログリセリンの90%が全身前に排泄されます。そのため、ニトログリセリンは、全身前代謝を回避するために舌下投与されることがよくあります。
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