溶解性に影響する要因: 薬物の透過性、安定性、立体化学

経口投与された薬物のほとんどは消化管を通過し、腸管を通って受動的に拡散して体循環に入ります。

吸収される薬物の量は、有効な膜透過性、吸収に利用可能な表面積、見かけの管腔薬物濃度、および内腔内の滞留時間によって異なります。

これらの要因の中で、親油性、極性、または分子サイズを調整することにより薬物透過性を高めると、腸膜を横切る受動的な輸送が促進されます。

安定性は、薬物のバイオアベイラビリティに大きな影響を与える可能性があります。保存期間中の分解やGI成分による変換により、薬物は不活性または難溶性になり、吸収が減少します。

例えば、エリスロマイシンは酸性の胃で急速に分解します。腸溶性コーティングは錠剤を安定させ、バイオアベイラビリティを高めます。

多くの薬剤は、異なる空間配置を持つエナンチオマーの混合物として入手可能です。立体異性体はキャリア媒介吸収に影響を与えますが、立体選択性は受動的吸収に影響を与えません。

さらに、立体選択性はタンパク質の結合に役割を果たします。