タンパク質と薬物の結合に影響する要因: 薬物関連要因

タンパク質と薬物の結合は、さまざまな薬物関連因子の影響を受ける可能性があります。

タンパク質の結合の程度は、薬物の親油性と密接に関連しており、親油性薬物が多いほど結合性が高くなります。例えば、親油性の高いクロキサシリンは95%の効率でタンパク質に結合しますが、親油性の低いアンピシリンはわずか20%の効率で結合します。

親油性が高い薬剤は、脂肪組織に局在する傾向があります。

さらに、薬物のイオン化はタンパク質の結合に影響を与えます。ペニシリンGのようなアニオン性薬物はヒト血清アルブミンまたはHSAに優先的に結合し、イミプラミンのようなカチオン性薬物はα₁-酸性糖タンパク質またはAAGに結合します。結合した薬物は、リポタンパク質に対してより強い結合を示します。

タンパク質と薬物の結合の程度は、薬物とタンパク質の濃度によって変動します。

治療濃度は一般的にHSAを飽和させるには不十分であるため、薬物濃度はHSA結合に限定的ですが、AAGは血中濃度が低いため、治療レベルでリドカインによって飽和させることができます。