第 I 相酸化反応: 概要

第I相の生体内変換または機能化は、酸化反応、還元反応、および/または加水分解反応を介して薬物を代謝物に化学変換することを伴います。

これらの反応により、極性官能基が導入または露出し、薬物の親水性が向上します。彼らの主な目的は、薬物の解毒と体からの排泄を促進することです。

フェーズIの酸化反応には、芳香族系、オレフィン系、ベンジル酸、アリル系、脂肪族系、脂環式、炭素-ヘテロ原子系など、さまざまな炭素系の酸化が含まれます。

これらの反応を触媒するミクロソーム酵素は、分子状酸素と還元剤であるNADPHを利用しています。したがって、これらの酵素は混合機能オキシダーゼと呼ばれます。

第I相酸化反応を起こす薬物の例としては、フェニトイン、ジアゼパム、コデインなどがあります。

結果として生じる第I相代謝産物は、薬理活性の低下、同等、または増加を示し、第II相反応の基質として機能します。