第 II 相反応: グルクロン酸抱合

グルクロン酸抱合は、第II相の生体内変化反応として重要であり、グルクロン酸と生体異物または代謝物との結合を伴います。

このプロセスは体組織に豊富に存在し、D-グルコースから内因的に誘導されるD-グルクロン酸を採用しています。D-グルクロン酸は、多様な官能基と結合体を形成します。

この反応を触媒する酵素はUGTと呼ばれ、ミクロソームの混合機能オキシダーゼと密接に関連しています。

グルクロニドの形成は、活性化された補酵素の合成と、それに続くグルクロニル部分の基質への移動によって開始されます。

O-グルクロニドは、グルクロン酸が基質のカルボン酸またはヒドロキシル基の酸素に結合することで形成されます。

N-グルクロニドは、アミン、アミド、またはスルホンアミド含有薬物中の窒素にグルクロン酸が結合することで形成されます。

S-グルクロニドとC-グルクロニドは、グルクロニル部分がそれぞれチオール硫黄と求核炭素に結合しているときに形成されます。

これらの反応は、薬物の親水性を大幅に高め、解毒を助け、排泄を促進します。