第 II 相反応: 硫酸化と α-アミノ酸との結合

硫酸化は、第II相生体内変化反応であり、薬物に極性硫酸基を付加することを含みます。

このプロセスは、非ミクロソーム硫酸転移酵素によって触媒され、PAPS補酵素の活性化、基質への硫酸基の移動、および硫酸化代謝物の生成が含まれます。

フェノール、アルコール、芳香族アミン、アセトアミノフェン、ミノキシジル、モルヒネなどのアミドを含む薬物は、硫酸化されます。

硫酸塩コンジュゲートは薬理学的に活性であり、組織の損傷や発がんを引き起こす可能性があります。

α-アミノ酸結合には、グリシンやグルタミンなどのα-アミノ酸に結合する薬物が含まれます。

アシルトランスフェラーゼは、α-アミノ酸を薬物基質に転移することにより、この反応を触媒します。

このプロセスは、カルボン酸基質を活性化し、続いてN-アシルトランスフェラーゼによって触媒されるアシルCoAによるα-アミノ酸のアシル化を含み、抱合代謝物を形成します。

バルプロ酸やサリチル酸などの脂肪族カルボン酸または芳香族カルボン酸を含む薬物は、この結合を受けます。