第 II 相反応: グルタチオン抱合とメルカプツール酸形成

グルタチオンは、グルタミン酸、システイン、グリシンの3つのアミノ酸からなるトリペプチドです。

これは、第II相生体内変化反応であるグルタチオン結合による解毒において極めて重要な役割を果たします。

このプロセスでは、求核置換反応または付加反応を介してグルタチオンと生体異物を結合します。

他の標識反応とは異なり、グルタチオン標識はグルタチオンの高い求核性により、補酵素や基質の活性化を必要としません。

コア反応は、グルタチオンのチオール基が生体異物の求電子中心を攻撃し、グルタチオンコンジュゲートを形成するときに発生します。

この反応は、グルタチオンS-トランスフェラーゼとして知られる酵素によって触媒されます。

グルタチオンコンジュゲートはさらに代謝され、グルタミンとグリシンが失われてメルカプチュリン酸が形成されます。これらの酸はより安定しており、水溶性が高いため、排泄されやすいです。

グルタチオンコンジュゲーションは、生体異物を効果的に解毒するのに役立ちます。例えば、アセトアミノフェンのような薬物の反応性中間体は、肝毒性を防ぐためにグルタチオンに結合されます。