薬物の生体内変換に影響する要因: 薬物の物理化学的および化学的特性

薬物代謝は、分子のサイズや形状など、薬物と代謝酵素との相互作用を決定する薬物の物理化学的特性によって影響を受ける可能性があります。

薬物のpK_aはイオン化に影響を与え、親油性はその酵素相互作用と代謝に影響を与えます。

薬物の立体的および電子的特性は、その酵素反応性を変化させ、代謝に影響を与える可能性があります。薬物の立体化学は、代謝酵素が薬物を処理する方法に影響を与える可能性があります。

薬物代謝酵素の誘導は、薬物代謝を高めることができます。フェノバルビタール、リファンピシン、フェニトインなどの酵素誘導物質は親油性であり、脱落半減期が長く、誘導された酵素の基質です。

酵素誘導は、薬物の薬理活性を低下させたり、代謝産物活性を高めたりする可能性があります。

逆に、これらの酵素を阻害すると、薬物代謝が低下する可能性があり、阻害剤は直接的または間接的です。一例として、モノアミンオキシダーゼ阻害剤であるフェネルジンがあります。

多環芳香族炭化水素などの環境化学物質も、薬物代謝酵素を誘導し、薬物代謝に影響を与える可能性があります。