腎臓薬物排泄：尿細管分泌

血液は遠心性細動脈を介して糸球体を出て、近位尿細管を囲む毛細血管神経叢に到達します。

ここでは、ろ過されていない薬物は、有機陰イオントランスポーター、OAT、有機カチオントランスポーター、OCTなどの二次活性トランスポーター、および多剤耐性タンパク質4、MRP4、P糖タンパク質などのATPを動力源とするキャリアを介して管腔に分泌されます。これは活発な尿細管分泌を構成します。

OATは脱プロトン化された弱酸を輸送し、OCTはプロトン化された弱塩基を尿細管に運び、効率的な薬物除去を確保します。

活動的な尿細管分泌の速度は、腎血漿流量、RPFに依存します。

p-アミノ-馬尿酸やヨードピラセットなどの薬物は、急速な尿細管分泌を受け、1回のパスで排泄されます。その結果、それらのクリアランスは効果的な腎血漿流量、ERPF を示します。

ERPFは、腎血漿流量、RPF、および腎臓によって効果的に抽出された薬物画分に依存します。

尿細管分泌を受けている薬物の消失半減期は、可逆的な薬物-タンパク質結合の影響を最も受けません。.例えば、ペニシリンはタンパク質への結合性が高いにもかかわらず、半減期が短いです。