肝臓からの薬物排泄：影響要因

肝細胞によって産生される胆汁は、主に水、胆汁酸塩、および色素で構成されています。肝細胞の膜トランスポーターは、薬物を胆汁に移します。

分子量が500ダルトンを超える薬物は主に胆汁中に排泄されますが、300〜500の薬物は胆汁と尿の両方を介して排泄されます。

薬物の胆汁排泄は、通常、高度に極性のあるグループの存在を必要とします。生体内変化の際、薬物は親薬物よりも極性が高く重いグルクロニド結合体を形成し、胆汁によるグルクロニドの除去を促進します。

胆汁中に排泄される薬物には、ジギタリス配糖体、クロラムフェニコール、ジゴキシン、ステロイド、インドメタシンなどがあります。

胆汁うっ滞は、肝細胞の障害や管閉塞によって引き起こされ、胆汁分泌を減少させ、胆汁薬物の排泄を妨げます。

フェノバルビタールのような化合物は、グルクロニドの形成と胆汁の流れを増加させ、胆汁への薬物排泄を促進します。

経口投与された薬物は、静脈内投与された場合よりも胆汁を介して排泄される可能性が高くなります。