非線形薬物動態: バイオアベイラビリティとタンパク質と薬物の結合

非線形薬物動態に従う薬物の場合、吸収、分布、および排泄のプロセスが飽和する可能性があります。

飽和経路は、薬物のバイオアベイラビリティの用量依存的な変化につながる可能性があります。

バイオアベイラビリティの程度は、一般的にを使用して推定されます。これは胃腸管での飽和度限定吸収の影響を受けるか、濃度依存性のAUCは薬物除去に関与する酵素の影響を受ける可能性があります。

非線形薬物動態は、薬物-タンパク質の結合からも生じる可能性があります。タンパク質結合薬は、遊離薬よりも排泄半減期が長く、排泄速度が遅い

。

高レベルのタンパク質結合により、腎排泄中の糸球体濾過に利用できる遊離薬物が減少します。

遊離薬物の濃度CFは、次式を使用して決定できます。

タンパク質結合薬の場合、遊離薬物濃度は常に全薬物濃度よりも低くなります。

バルプロ酸は、非線形のタンパク質結合により、部分的に非線形の薬物動態を示す薬物の一例です。