9.2
薬剤のバイオアベイラビリティは、いくつかの要因によって影響を受ける可能性があります。
溶解度が低いなどの物理化学的特性により、吸収が低下する可能性があります。この制限は、放出制御または腸溶性コーティングフォームを使用して対処できます。
酸性胃環境における薬物の安定性もバイオアベイラビリティに影響を与えます。酸に不安定な薬物は、分解を防ぐために緩衝剤または腸溶性コーティング製品として投与する必要があります。
初回通過代謝は全身薬物レベルを大幅に低下させます。たとえば、プロプラノロールは広範な代謝を受け、全身への曝露を減らします。一方、バラシクロビルなどのプロドラッグはアシクロビルに代謝され、バイオアベイラビリティが向上します。
食物は薬物の吸収にも影響を与えます。イソトレチノインの全身レベルを高めますが、ジダノシンのバイオアベイラビリティを低下させます。
最後に、薬物間相互作用は、代謝酵素やトランスポーターを介して薬物曝露に影響を与える可能性があります。たとえば、酵素阻害剤は代謝を遅らせることによって全身レベルを上昇させ、酵素誘導剤は代謝を促進して血漿薬物濃度を低下させます。
バイオアベイラビリティとは、薬物が活性型のまま全身循環に到達する程度と速度を指します。程度は全身循環に到達する薬物量、速度は全身循環へ到達する速度を意味します。バイオアベイラビリティは、製剤設計、投与レジメン、治療転帰を最適化するうえで重要な複数の影響因子に左右されます。
薬物および製剤の物理化学的…
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