生体利用能の向上：生体利用能の課題克服に向けた評価法と概念的アプローチ

バイオアベイラビリティとは、体循環に到達する未変化の薬物の量を指します。

医薬品は、バイオ医薬品分類システムの下で、溶解度と透過性に基づいて 4 つのクラスに分類されます。

薬物溶解度は、pH溶解度プロファイリングおよびシェイクフラスコまたは滴定法によって決定できます。

一方、透過性の決定方法には、マスバランス薬物動態研究、 in vivo 腸灌流研究、および腸組織または上皮細胞単層による浸透実験が含まれます。

溶解度と透過性が低い一部の薬物はバイオアベイラビリティが低く、これは薬学的、薬物動態学的、生物学的アプローチによって克服できます。

製薬的アプローチには、薬剤の化学構造を変えることなく、製剤、製造プロセス、または物理化学的特性を変更することが含まれます。

薬物動態学的アプローチは、プロドラッグの設計または新しい化学実体の開発によって薬物の化学構造を変更します。

生物学的アプローチには、経口経路から非経口経路への切り替えなど、薬物投与経路の変更が含まれます。