生体利用能の向上：薬物透過性の改善

経口投与後、透過性が低いため、腸上皮を介した薬物吸収は速度制限されます。さまざまなアプローチにより、薬物透過性を高めることができます。

1 つのアプローチは、溶解性と溶解性を高めた脂質ベースの製剤の設計です。これらは、胆汁酸塩分泌刺激、胃内容排出率の低下、管腔分解の減少、リンパ系取り込みの強化などの生理学的メカニズムを標的としています。

脂質ベースの製剤は、脂質溶液、懸濁液、マイクロエマルジョン、ナノ粒子、およびリポソームとして入手できます。

これらのシステムは、水溶性が低く、徐放性があり、毒性が低減されています。

別の方法は、親水性薬物と適切な親油性対イオンの同時投与を含むイオン対アプローチです。これにより、アテノロールなどの薬物の経口バイオアベイラビリティが向上します。

3番目のアプローチは、親水性薬物と一緒に浸透促進剤を使用することです。浸透促進剤の脂質部分は、膜リン脂質の極性成分と相互作用して、生体膜を横切る薬物の輸送を促進します。例としては、EDTA、オレイン酸、サリチル酸などがあります。