9.11
消化管における薬物の安定性は、さまざまな方法で改善できます。
ポリマーコーティングは胃での薬物放出を防ぎ、胃環境での薬物吸収を改善します。
安定性は、β-シクロデキストリンなどの錯化剤を使用することによっても高めることができます。
生体接着性送達システムや放出制御マイクロカプセル化システムなどの一部のアプローチでは、バイオアベイラビリティを高めるために薬物を代謝阻害剤と同時投与します。
たとえば、エリスロマイシンの同時投与により、シクロスポリンのバイオアベイラビリティを大幅に向上させることができます。
胃保持薬物送達システムは、送達装置を胃に局在させ、消化管保持を改善します。
セルロースエーテルや天然ガムなどの生体接着剤や膨潤賦形剤は、上皮表面との接触を増加させ、胃の滞留時間を延長し、腸の通過を遅らせます。
薬物の消化管(GI)における安定性を高めることは、そのバイオアベイラビリティならびに治療効果を向上させる上で極めて重要です。厳しい胃内環境から薬物を保護し、消化管内の適切な部位で確実に放出・吸収されるように、さまざまな戦略が用いられています。
高分子コーティングは、胃の酸性環境から薬物を保護するため…
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