製剤学的代替品：結晶多形関連および粒子径関連の治療上の非同等性

多型形態の変化は、特に難溶性薬物のバイオアベイラビリティに影響を与えます。

FDAの医薬品の同等性の定義によれば、2つの製品に異なる多形が含まれている場合でも、薬学的に同等であると見なすことができます。

そのため、ジェネリック医薬品メーカーは、ブランド医薬品に関する既存の特許をナビゲートするために、代替の多型形態を使用することがよくあります。

ポリモーフ形態の違いは、適切な配合設計によって管理できます。

ただし、異なる多形を使用する場合は、製造中および保管中の潜在的な相変化を監視および制御することが不可欠です。

薬物の結晶形態の変化は、濡れ性、圧縮特性、溶解に影響を与え、最終的にはバイオアベイラビリティに影響を与えます。

バッチのばらつきにより、内容の均一性を維持することは困難であり、予期しない臨床転帰につながる可能性があります。この問題は、粒子サイズの変化の影響を受ける低用量錠剤製品にとって特に重要です。

不適切な制御や粒子サイズの変動は、難溶性薬物のバイオアベイラビリティに影響を与え、生物学的同等性がなくなったり、臨床成績に一貫性がなくなったりする可能性があります。