肝疾患による薬物動態への影響：活性薬物、代謝物および代謝画分

多くの薬剤では、活性薬とその代謝物の両方が治療効果に寄与するため、活性薬とその代謝産物の両方の濃度を監視することが重要です。

肝機能障害のある患者では、肝機能の変化により薬物の効力が変化する可能性があります。薬物が代謝産物よりも強力である場合、肝障害は薬物濃度が高くなるため薬物活性を高めます。

逆に、代謝産物が薬物よりも強力である場合、代謝産物の形成が減少するため活性が低下します。

肝障害は薬物の排泄にも影響を及ぼし、それは2つの要素に分けることができます:変化せずに排泄される画分と代謝される画分です。代謝画分は通常、1〜 f_eから推定されます。

全身クリアランスは、代謝が肝臓で起こり、変化のない薬物が尿中に排泄されるという仮定の下で計算できます。

代謝薬物の割合が高い薬物は、排泄のために代謝に大きく依存するため、肝機能の変化の影響をより大きく受けます。