薬物動態‐薬力学関係性：用量から薬理効果へ

薬剤の用量や薬理動態は、その薬理作用の開始、強度、持続時間に影響を与えます。

薬剤用量が高いほど受容体部位の濃度が増加し、薬理学的反応と用量をプロットする際に双曲曲線が現れます。

ここで対数線形スケールに切り替えるとシグモイダル曲線が得られます。ワンコンパートメントモデル薬剤では、薬理学的応答は薬物血漿濃度の対数に比例します。

薬物濃度Cの効果Eは次のように表され、log Cを提供すれば解かれます。

しかし、IV投与後の薬物濃度は異なる計算方法であり、数学的置換により傾斜 km/2.3を示す別の式が得られます。

特に、この傾きは薬理学的応答の時間の経過による直線的な低下を反映しています。 m値 が高い薬剤は、急速に低下する反応を克服するために頻繁な投与が必要です。

例えば、健康な被験者に対してリセルグ酸ジエチルアミドを静脈投与した後、ログ濃度と薬理効果の指標であるパフォーマンススコアは時間とともに線形に低下します。