GPCR研究における創薬および特性解析の進展

TOPICAL COLLECTIONS

Guest Editor

Oleh Durydivka

University of Chemistry and Technology Prague, Czech Republic

Oleh Durydivka, Ph.D.は、分子薬理学およびGPCRシグナル伝達を専門とする生化学者です。彼は2023年にチェコ科学アカデミー分子遺伝学研究所で博士号を取得し、そこでカンナビノイド受容体1（CB1R）を調節する分子メカニズムを研究しました。彼の研究では、生物発光共鳴エネルギー転移（BRET）ベースのアッセイ、共焦点および全内部反射蛍光（TIRF）顕微鏡、免疫細胞化学、免疫ブロット法、ならびに動物モデルを用いた行動研究を用いて、CB1Rの活性およびSGIP1によるその調節について探索しました。モントリオール大学の免疫・がん研究センターでのインターンシップ中、彼はGPCRシグナル伝達のためのさまざまなBRETベースのバイオセンサーを用いて研究を行い、新規バイオセンサーの開発に寄与しました。 2024年、彼はプラハ化学技術大学の生物活性物質法医学研究所に入所し、新規精神活性物質の活性および安全性の評価に従事しています。彼の研究には、Gタンパク質およびβ-arrestinシグナリング、神経伝達物質トランスポーター活性、酵素阻害、細胞生存能、および生態毒性のアッセイが含まれます。

Collection Overview

Gタンパク質共役受容体（GPCR）は、多様な生理機能の調節や数多くの疾患において重要な役割を担っており、最も重要な創薬ターゲットの一つです。多くのGPCR標的薬が開発されてきたものの、受容体のダイナミクスの理解、選択性の達成、および薬効と安全性の最適化には依然として課題が残っています。構造生物学、分子薬理学、および計算モデリングの進歩により、GPCRのメカニズムに関するより深い知見が得られていますが、これらの発見を治療法へと変換するには、継続的な手法および技術的な革新が必要です。

本コレクションは、GPCRを標的とした創薬および特性解析を向上させる手法的な進展と独創的な研究成果を集約することを目的としています。リガンドスクリーニングへの多様なアプローチ、受容体の構造・機能解析、シグナル伝達の変調、および薬剤設計のための計算科学的戦略を網羅します。健康および疾患におけるGPCRの役割、新規の治療戦略、そして新技術を統合した学際的なアプローチを探求する寄稿を募集しています。

本コレクションは、知識交換のプラットフォームを提供し、協力を促進し、より安全で効果的なGPCR標的治療薬の開発を加速させます。基礎研究と臨床応用の橋渡しをすることで、本コレクションはGPCR生物学の理解を深め、創薬におけるイノベーションを推進することを目指しています。