抗不整脈薬: ナトリウムチャネル遮断薬としてのクラス I 薬剤

抗不整脈薬は、正常な心機能を回復させることで不整脈を治療します。それらは、電気生理学的効果に基づいて分類されます。

クラスI抗不整脈薬は、連続的に脱分極する組織における開電または不活性化された電位感受性Na⁺チャネルを遮断します。Na⁺イオンの流入を抑えることで、自己励起を防ぎ、活動電位の伝搬を阻害します。

クラスIの薬剤は、活動電位持続時間とNa⁺チャネルからの解離速度論への影響に基づいて細分化されます。

クラスIAの薬剤は、中程度の解離速度と緩慢なフェーズ0の脱分極を特徴としています。さらに、K⁺チャネルをブロックし、不応期と活動電位持続時間を延長します。

クラスIBの薬剤は、迅速な解離速度を示します。それらはフェーズ0の脱分極に影響を与えませんが、フェーズ3の脱分極と活動電位の持続時間を短縮します。

クラスIC薬物は、活動電位の持続時間に影響を与えることなくフェーズ0の脱分極を減少させる、遅い解離速度を持っています。

すべてのクラスIの薬剤は不整脈性であり、伝導遅延、頻脈、陰性変力などの潜在的な副作用を示します。