ナノ構造脂質キャリアを使用した癌治療剤ダカルバジンのカプセル化

この手順の全体的な目標は、がん治療薬ダカルバジンをカプセル化するためのナノ構造脂質担体を調製することです。この手順はシンプルで、十分に最適化されています。十分に制御された容量を持つナノ構造脂質担体の調製を可能にします。

ダカルバジンの新しい製剤の主な利点には、水溶液中の薬物分散性の増加、長期にわたる歴史的安定性、および薬物放出制御の改善が含まれます。この改善により、in vivoでの半減期が長くなる可能性があります。まず、アセトンとエタノールをそれぞれ6.25mlフラスコに加えます。

溶媒に、パルミトステレートグリセリルミリスチン酸イソプロピル、コハク酸D-a-トコフェロールポリエチレングリコール、大豆レシチンを加えます。.混合物を摂氏70度で水浴に溶解します。追加のフラスコに、12.5mlの水を加えます。

125mgを水に溶かして、1%ポロキサマー188の溶液を作成します。フラスコを摂氏70度に加熱して、化学物質を完全に溶解します。有機溶液を400rpmで滴下しながら、1%poloxamer 188溶液を加えてエマルジョンを形成します。

エマルジョンをさらに4時間攪拌して、有機溶媒を蒸発させます。4時間後、エマルジョンを摂氏4度の冷蔵庫に2時間入れて固めます。ナノ構造脂質担体またはNLCを得るには、ホモジナイザーを使用して、固化したエマルジョンを高せん断分散液にさらします。

溶液を15000rpmで30分間混合して、エマルジョンを分散させます。10分刻みで溶液をサンプリングします。14マイクロリットルのエマルジョンを動的光散乱またはDLSキュベットに入れます。

そして、測定のために重水素化水で1mlに希釈します。キュベットを読み取りますamp機器でファイル。サンプルを調べて、サイズが最小で多分散指数が最小のサンプルを評価します。

したがって、NLC作成に最適な混合速度と混合時間を決定する必要があります。NLCの形態と超微細構造についてサンプルを観察します。透過型電子顕微鏡装置の炭素繊維被覆銅グリッドに同じ希釈度のサンプルを適用します。

サンプルを風乾させてから、サンプルをメーカーの指示に従って分析します。条件が最適化されたので、最初のエマルジョンに対して実行した溶液を準備します。グリセリル、イソプロピル、コハク酸ポリエチレングリコール、大豆レシチン試薬を混ぜ合わせた後、70mgのダカルバジンを加え、溶液を摂氏70度に加熱します。

12.5mlの1%ポロキサマー188水溶液を準備します。.フラスコを摂氏70度に加熱します。ポロキサマー188を溶解した後、溶液を有機溶液に滴下し、400rpmで攪拌してエマルジョンを形成する。

エマルジョンをさらに4時間攪拌して、有機溶媒を蒸発させます。前回と同様に、エマルジョンを摂氏4度の冷蔵室に2時間置いて固めます。最適化された15000rpmの高分散速度を30分間使用して、エマルジョンを均質化します。

NLCとダカルパジンを充填したNLCの調製物を異なるパラメータで行い、粒子径と多分散指数について特徴付けました。NLCの粒子サイズと多分散指数は、界面活性剤濃度、高いせん断分散速度、および持続時間に依存していました。粒子径と多分散指数で判断すると、界面活性剤1%、せん断分散速度15000rpmで30分間、最良の結果が得られました。

これは、この研究でNLC調製の最適なパラメーターとして選択されました。最適なパラメータをダカルバジン負荷NLC調製に用いた場合、達成された最小サイズはNLCで155ナノメートル、ダカルバジン負荷NLCで190ナノメートルでした。どちらも多分散指数は0.2で、良好な均一性を示しています。

NLCにおけるダカルバジンのアップロードとカプセル化は、サイズと構造の変更によって示されます。ダカルバジンを充填したNLCは、NLCと比較してより大きなサイズと変化した内部構造を示します。このテクニックをマスターすると、完璧に実行すれば8時間で完了します。

この手順を試みる際には、蒸発の線、固化が非常に重要であることを覚えておくことが非常に重要です。長すぎたり短すぎたりすると、ナノ構造脂質担体の生成に悪影響を及ぼします。この手順の後、還元されたナノ構造脂質担体は、摂氏4度で6ヶ月間安定です。

薬理学や毒物学などの特性評価を行うことができます。この技術は、さまざまながん治療のためのダカルバジンのナノ構造キャリアベースの製剤を探求するための絶え間ない研究の道を開きました。今日まで、ダカルバジンは皮膚および転移性黒色腫の治療において最も活性な薬剤です。

このビデオを見れば、ナノ構造脂質担体を調製する方法と、ナノ構造脂質担体を使用してダカルバジンをカプセル化する方法を十分に理解できるはずです。ダカルバジンなどの危険物を扱うときは、白衣、保護手袋、目の保護具などの個人用保護具を常に使用する必要があります。危険な溶剤を扱うためにもアクセスが必要です。