Name: ワンポット2ステッププロトコールを用いた1-(2- 18F フルオロエチル)-L-トリプトファンのラジオ合成 (動画) | JoVE Journal
Uploaded: 2021-09-21T14:45:00.000+00:00
Duration: 8 min 33 s
Description: 学ぶ ワンポット2ステップ法によるF18標識トリプトファン放射体の合成法。PETイメージングでトリプトファン代謝を可視化し、てんかんや神経腫瘍などの脳疾患診断に応用可能です。

ai_agent_IP

ai_agent

maintenance

instantTrialDurationMinutes

isBiopharma

enableNewMyJoveSectionDesign

educationFeatures

seoMetaApi

ai_copilot_institution_blacklist

ai_chat_institution_blacklist

freeAccessWindow

ssoRoleCapture

scheduledMaintenanceBanner

joveLabsFeatures

disable_autoplay_for_bots

extended_trial_duration

5 minutes

この研究は、Diagnostic & Research PET/MRI CenterとNemours/Alfred I. duPont Hospital for Childrenの生物医学研究および放射線科によって支援された。

著者らは、競合する金銭的利益は存在しないと宣言している。

トリプトファンは、ヒトにとって必須アミノ酸であります.それは気分、認知機能、および行動の調節において重要な役割を果たしています。放射性標識トリプトファン誘導体、特に炭素-11標識[11C]AMTは、セロトニン合成のマッピング38,39、腫瘍の検出とグレーディング40、てんかん手術の指導41,42、糖尿病における治療応答の評価における独自の役割のために、広範囲に研究されてきました43。しかし、短い半減期と手間のかかる放射性標識手順は、[11C]AMTの広範な適用を制限している。最近の2つのレビュー論文は、フッ素-18標識トリプトファンイメージング剤の開発とイメージング特性を要約しています3,28<su...

ヒトでは, トリプトファンは、毎日の食事の必須成分であります.トリプトファンは、主にキヌレニン経路を介して代謝されます (KP).KPは、2つの律速酵素、インドールアミン2,3−ジオキシゲナーゼ(IDO)およびトリプトファン2,3−ジオキシゲナーゼ(TDO)によって触媒される。トリプトファンの95%以上がキヌレニンとその下流代謝産物に変換され、最終的に細胞エネルギー伝達に不可欠なニコチンアミドアデニンジヌクレオチドを生成する。KPは免疫系の主要な調節因子であり、神経可塑性と神経毒性作用の重要な調節因子です1,2。異常なトリプトファン代謝は、様々な神経学的に関与しています, 腫瘍学的, 精神医学的, 代謝障害;したがって、放射性標識されたトリプトファン類似体は、臨床研究において広く使用されている。2つの最も一般的な臨床的に調査されたトリプトファン放射性トレーサーは、11C-α-メチル-L-トリプトファン([11C]AMT)および11C-5-ヒドロキシトリプトファン(11C-5-HTP)3である。
1990年代には、セロトニン分泌性神経内分泌腫瘍4を可視化し、転移性ホルモン難治性前立腺腺癌の治療を診断および監視するために、11C-5-HTPが使用されました。その後、内分泌膵臓におけるセロトニン作動系の定量化のためのイメージングツールとして使用されました6。11名C-5-HTPはまた、門脈内膵島移植および2型糖尿病における生存可能な膵島の非侵襲的検出のための有望なトレーサーであった7,8。過去20年間、多くの放射性標識アミノ酸が臨床調査に進んでいます9,10。特に、炭素-11標識トリプトファン類似体[11C]AMTは、脳セロトニン合成のマッピング11,12,13,14およびてんかん病巣、てんかん原性腫瘍、結節性硬化症複合体、グリオーマ、および乳癌の局在化のために広範な注目を集めている15,16,17,18,19,20 ,21,22,23,24,25,26.[11C]AMTはまた、小児の様々な低悪性度および高悪性度の腫瘍において高い取り込みを有する27。さらに、ヒト被験者における[11C]AMTの動態トレーサー解析は、様々な腫瘍を鑑別およびグレード化し、神経膠腫を放射線誘発組織損傷から鑑別するために用いられてきた15。[11C]AMT誘導画像化は、脳障害において有意な臨床的利益を示している3,25。しかし、炭素11の半減期が短く(20分)、面倒な放射線合成手順のため、[11C]AMTの使用は、オンサイトサイクロトロンと放射化学施設を備えた少数のPETセンターに制限されています。
フッ素-18は、炭素-11の20分の半減期と比較して、109.8分の好ましい半減期を有する。トリプトファン代謝のためのフッ素-18標識放射性トレーサーの開発にますます努力が注がれています3,28。合計15のユニークなフッ素-18放射性標識トリプトファン放射性トレーサーが、放射性標識、輸送機構、インビトロおよびインビボの安定性、生体分布、および異種移植片における腫瘍取り込みに関して報告されている。しかし、4-、5-、および6-[18F]フルオロトリプトファンを含むいくつかのトレーサーについて、迅速なin vivo脱フッ素化が観察され、さらなる臨床翻訳を妨げた29。5-[18F]フルオロ-α-メチルトリプトファン(5-[18F]FAMT)および1-(2-[18F]フルオロエチル)-L-トリプトファン(L-[18F]FETrp、別名(S)-2-アミノ-3-(1-(2-[18F]フルオロエチル)-1H-インドール-3-イル)プロパン酸、分子量249.28g/mol)は、動物モデルにおいて良好な生体内動態を有し、これを上回る大きな可能性を秘めた2つの最も有望な放射性トレーサーである[11]C]調節解除されたトリプトファン代謝を伴う臨床状態の評価のためのAMT28.5-[18F]FAMTは、免疫不全マウスのIDO1陽性腫瘍異種移植片において高い取り込みを示し、[11C]AMT28,30よりもKPのイメージングに特異的である。しかしながら、5-[18F]FAMTのインビボ安定性は、トレーサー30の注射後30分を超えてインビボ脱フッ素化データが報告されていないため、依然として潜在的な懸念事項である。
遺伝子操作された髄芽腫マウスモデルにおける前臨床試験では、18F-フルオロデオキシグルコース(18F-FDG)と比較した場合、L-[18F]FETrpは脳腫瘍における高い蓄積を有し、生体内脱フッ素化はごくわずかであり、バックグラウンド取り込みが低く、優れた標的対非標的比を示すことを示した31,32。マウスにおける放射線線量測定研究は、L-[18F]FETrpが臨床18F-FDG PET PETトレーサーよりも約20%低い好ましい線量測定被ばくを有することを示した33。他の研究者の知見と一致して、前臨床試験データは、てんかん、神経腫瘍学、自閉症、結節性硬化症などの脳障害を有するヒトにおける異常なトリプトファン代謝の調査のためのL-[18F]FETrpの臨床翻訳を支持する実質的な証拠を提供する28,31,32,33,34,35,36.トリプトファン代謝のための3つの最も広く調査されたトレーサー間の全体的な比較, 11C-5-HTP, [11C]AMT, と L-[18F]FETrp, 表1に示されています. 両方の 11C-5-HTP と [11C]AMT 短い半減期と面倒な放射性標識手順を持っています。.ここでは、1ポット2ステップアプローチを用いたL-[18F]FETrpの放射合成のプロトコルについて説明します。このプロトコルは、少量の放射性標識前駆体、少量の反応溶媒、毒性K222の低負荷、および精製および容易な製剤化のための環境的に良性で注射可能な移動相の使用を特徴とする。

<table><tbody><tr><td>[18F][18O]H2O</td><td>PETNET Solutions Inc.の</td>フッ化物<td></td><td>該当なし</td></tr><tr><td>4,7,13,16,21,24-ヘキサオキサ-1,10-ジアザビシクロ[8.8.8]ヘキサコサン</td><td></td><td>ACROS 291950010</td><td>Kryptofix 222 または K222, 98%</td></tr><tr><td>酢酸</td><td>ACROS</td><td>222142500</td><td>99.8%</td></tr> <tr><td>アセトニトリル</td><td>Sigma-Aldrich</td><td></td><td>271004 無水, 99.8%</td></tr> <tr><td>Agilent 1260 HPLC システム</td><td>Agilent</td><td>Technologies Agilent 1260</td><td>Agilent 1260 シリーズ</td></tr><tr><td>分析用キラルHPLCカラム</td><td>Sigma-Aldrich</td><td>12024AST</td><td>Astec CHIROBIOTIC T, 25 cm &times; 4.6 mm</td></tr><tr><td>二酸化炭素, 60 LBS</td><td>エアガス</td><td>REFR744R200S</td><td>99.99%</td></tr><tr><td>D-FETrp 標準参照</td><td>Affinity Research Chemicals Inc</td><td>N/A</td><td>カスタム合成</td></tr><tr><td>空の滅菌バイアル</td><td>Jubilant HollisterStier</td><td>7515</td><td>20 mm クロージャー, 10 mL</td></tr><tr><td>エタノール</td><td>Decon Labs</td><td>2716</td><td>200プルーフ、USPグレード。99.9%</td></tr><tr><td>Fisherbrand 13 mmシリンジフィルター、0.22 & マイクロ;m、PVDF、滅菌フィ</td><td>ッシャーサイエンティフィック</td><td>09-720-3</td><td></td></tr><tr><td>塩酸</td><td>シグマアルドリッチ</td><td>30721</td><td>&ge;37%</td></tr><tr><td>イソプロパノール</td><td>デコンラボ</td><td>8316</td><td>70%、滅菌L</td></tr><tr><td>-[18F]FETrp放射性標識前駆体</td><td>アフィニティリサーチケミカルズ株式会社</td><td>N / A</td><td>カスタム合成</td></tr><tr><td>L-FETrp標準参照</td><td>アフィニティリサーチケミカルズ株式会社</td><td>N / A</td><td>カスタム合成</td></tr><tr><td>ライトC8カートリッジ</td>ウォーター<td>ズ</td><td>WAT036770</td><td>Sep-Pak&nbsp;C8 plus ライトカートリッジ</td></tr><tr><td>ニードル、20 G x 1</td><td>Becton-Dickinson & Co.</td><td></td><td></td>305175</tr><tr><td>針、20 G x 1 &frac12;</td><td>ベクトン・ディキンソン・アンド・カンパニー</td><td></td><td></td>305176</tr><tr><td>針、21 G x 2</td><td>Becton-Dickinson & Co.</td><td></td><td></td>305129</tr><tr><td>中性酸化アルミニウム</td><td>ウォーターズ</td><td>WAT023561</td><td>Sep-Pak アルミナ N プラス ライト</td></tr><tr><td>ナイロン メンブレン (0.20 & マイクロ;m )</td><td>MilliPore</td><td>GNWP04700</td><td>47 mm</td></tr><tr><td>Pall Acrodisc 25 mm syringe sterile filter</td><td>Pall Corporation</td><td>4907</td><td></td></tr><tr><td>PETCHEM 放射化学合成システム</td><td>PETCHEM Solutions Inc. ピンクニー、ミシガン州</td><td>N/A</td><td>放射性シンセサイザー</td></tr><tr><td>pH ストリップ 2.0 - 9.0</td><td>EMD ミリポア</td><td>1.09584.0001</td><td></td></tr><tr><td>炭酸カリウム</td><td>Sigma-Aldrich</td><td>367877</td><td>99.995%</td></tr><tr><td>Quaternary methylammonium light cartridge</td><td>Waters</td><td>186004051</td><td>Sep-Pak QMA light</td></tr><tr><td>Semi-preparative C18 HPLC column</td><td>Phenomenex</td><td>00D-4253-N0</td><td>100 &times; 10 mm</td></tr><tr><td>Semi-parative chiral HPLC column</td><td>Sigma-Aldrich</td><td>12034AST</td><td>Astec CHIROBIOTIC T, 25 cm &times; 10 mm</td></tr><tr><td>塩化ナトリウム注射剤 23.4%</td><td>APP Pharmaceutical, LLC</td><td>18730</td><td>USP グレード</td></tr><tr><td>塩化ナトリウム注射 0.9%</td> <td>ホスピーラ</td><td>NDC 0409-4888-10</td><td>USP グレード</td></tr><tr><td>水酸化ナトリウム</td><td>ハネウェル</td><td>306576</td><td>99.99%</td></tr> <tr><td>脊髄針、20 G x 3 &frac12;</td><td>ベクトン・ディキンソン・アンド・カンパニー</td><td></td><td></td>405182</tr><tr><td>滅菌アルコール調製パッド</td><td>BioMed Resource Inc.</td><td>PC661</td><td></td></tr><tr><td>滅菌済み空バイアル、2 mL</td><td>ホリスター Stier</td><td>7505ZA</td><td>13 mm クロー</td></tr><tr><td>ジャー 滅菌済み空バイアル、30 mL</td><td>ジュビラント ホリスター スティアー</td><td>7520ZA</td><td>20 mm クロー</td></tr>ジャー <tr><td>シリンジ PP/PE、3 mL、ルアーロック</td><td>エアタイト</td><td>4020-X00V0</td><td></td></tr><tr><td>シリンジ PP/PE、5 mL、ルアーロック</td><td>ベクトン-ディキンソン & Co.</td><td></td><td></td>309646</tr><tr><td>シリンジ&nbsp;PP/PE、10 mL、NORM-JECT</td><td>Air-Tite</td><td>4100-000V0</td><td></td></tr><tr><td>シリンジ、1 mL、ルアースリップ</td><td>Becton-Dickinson & Co.</td><td></td><td></td>309659</tr><tr><td>シリンジ、3 mL、Luer-Lock</td><td>Becton-Dickinson & Co.</td><td></td><td></td>309657</tr><tr><td>超高純度アルゴン</td><td>エアガス</td><td>AR UHP300</td><td>99.999%</td></tr><tr><td>超純水</td><td>MilliporeSigma</td><td>ZRQSVP300</td><td>Direct-Q 3タップから純水および超純水浄化システム</td></tr></tbody></table>

ワンポット2ステッププロトコールを用いた1-(2-[18f]フルオロエチル)-l-トリプトファンのラジオ合成

Radiosynthesis of 1-(2-[18F]Fluoroethyl)-L-Tryptophan using a One-pot, Two-step Protocol

キヌレニン経路 (KP) トリプトファン代謝のための主要な経路であります.証拠は、KPの代謝産物が、その免疫調節性、神経調節性、および神経毒性作用のために、腫瘍増殖、てんかん、神経変性疾患、および精神疾患において重要な役割を果たしていることを強く示唆している。トリプトファン代謝をマッピングするために最も広く使用されている陽電子放射断層撮影法(PET)剤 であるα-[11C]メチル-L-トリプトファン([11C]AMT)は、面倒な放射線合成手順で20分の短い半減期を有する。[11C]AMTを放射合成するには、オンサイトサイクロトロンが必要です。限られた数のセンターだけが、前臨床試験および臨床調査のために[11C]AMTを生産している。したがって、より長い半減期を有し、良好な 生体内 動態を有し、かつ自動化が容易である代替イメージング剤の開発が緊急に必要とされている。フッ素-18標識トリプトファン類似体である1-(2-[18F]フルオロエチル)-L-トリプトファンの有用性と価値は、細胞株由来異種移植片、患者由来異種移植片、およびトランスジェニック腫瘍モデルにおける前臨床応用において報告されている。
本稿では、1-(2-[18F]フルオロエチル)-L-トリプトファンの放射合成のためのプロトコルを、ワンポット、2段階戦略を用いて提示する。このプロトコールを使用して、放射性トレーサーは、放射化学的純度および鏡像体過剰の両方±95%を超える20〜5%(合成終了時に補正された崩壊、n>20)の放射化学的収率で製造することができる。このプロトコルは、各工程で0.5mL以下の反応溶媒を有する少量の前駆体、潜在的に毒性のある4,7,13,16,21,24-ヘキサオキサ-1,10-ジアザビシクロ[8.8.8]ヘキサコサン(K222)の低装填量、および精製のための環境にやさしい注射可能な移動相を特徴とする。このプロトコルは、市販のモジュールで臨床調査用の1-(2-[18F]フルオロエチル)-L-トリプトファンを製造するように容易に構成することができる。

反応式を図1に示す。放射性標識には、以下の2つのステップが含まれる:1)トシル酸放射性標識前駆体と[18F]フッ化物との反応は、18F標識中間体を提供し、2)中間体中のtert-ブチルオキシカルボニルおよびtert-ブチル保護基の脱保護は、最終生成物L-[18F]FETrpを提供する。両反応工程は100°Cで10分間継続する。
市販業者から[18F]フッ化物を受け取る前に、試薬バイアル、製剤バイアル、カートリッジを組み立てる。半分取QCシステムを平衡化する。QCシステムの適合性テストを実行します。L-[18F]FETrpの放射線合成の詳細なワークフローを 図2に概説します。要するに、放射能を調査して放射化学合成系に移し、捕集・放出工程の後に反応容器内で[18F]フッ化物を共沸乾燥させる。第1工程にお...

ここでは、トリプトファン代謝を研究するための陽電子放射断層撮影用イメージング剤である1-(2-[18F]フルオロエチル)-L-トリプトファンの放射合成について、良好な放射化学的収率、高い鏡像体過剰、および高い信頼性を有する放射化学合成システムにおけるワンポット2段階戦略を用いて説明する。

ワンポット2ステッププロトコールを用いた1-(2-[18F]フルオロエチル)-L-トリプトファンのラジオ合成

The kynurenine pathway (KP) is a primary route for tryptophan metabolism. Evidence strongly suggests that metabolites of the KP play a vital role in tumor ...

このプロトコルの全体的な目標は、1ポット、2ステップのアプローチによってF18放射性標識トリプトファントレーサーを放射合成することです。放射性トレーサーは、トリプトファン代謝をイメージングするための広範な用途を見出すことができる。この技術は、より長い半減期、より少ない反応前駆体、より少ない反応量、および精製のための環境にやさしい相を有する放射性同位元素を使用する。放射性トレーサーは、てんかん、神経精神障害、および神経腫瘍学を含むがこれらに限定されない、脳に影響を及ぼす様々な障害の診断に使用され得る。この方法は、他の市販の放射性標識モジュールに適用することができる。F18フッ化物溶液を受け取ったら、まず表面の鉛箱を調査し、1メートルの距離から最大放射線被ばく率を記録します。出荷箱が汚染されていないことを確認するためにワイプテストを実施した後、F18フッ化物の線量と時間を記録します。F18フッ化物溶液を放射化学合成システムに移す。アルゴンラインを短い針で、F18フッ化物移送ラインを長い針でF18フッ化物バイアルに接続します。次に、ホットセルガラスドアとリードドアを閉じます。アルゴン供給ラインをオンにするには、[アルゴン供給]をクリックします。アルゴン圧力を上げ、F18フッ化物押し出しラインをオンにして、フッ化物水溶液F18をQMAライトカートリッジに押し込みます。すべての放射能がQMAライトカートリッジに閉じ込められ、放射能検出器の読み取り値が安定したら、アルゴン圧力を上げ、カートリッジを通してアルゴンをさらに5分間吹き付けて余分な水を除去します。F18フッ化物押し出しラインをオフにした後、アルゴン圧力をゼロに下げ、6ポート2ポジションバルブをF18フッ化物トラップ位置から溶出位置に切り替えます。反応バイアルを開き、入力MVP位置1本のアルゴンラインをオンにし、K222および炭酸カリウム溶液をQMAライトカートリッジを介して入力MVP位置1バイアルに押し込み、放射能を反応バイアルに溶出させる。F18フッ化物溶出位置をトラップ位置に切り替えます。[加熱] ボタンをクリックして反応器を摂氏 110 度に加熱し、反応器に接続する出力 MVP 位置 4 アルゴン ラインをオンにして、溶媒を蒸発させて出力 MVP 位置 4 バイアルにします。冷却ボタンをクリックして、圧縮二酸化炭素で反応器を室温まで冷却します。掃引ラインをオフにし、入力MVPポジション1をポジション2に切り替え、バイアル2に無水アセトニトリルを追加します。掃引ラインとヒーターを2回オンにして、F18フッ化物を摂氏110度で共沸乾燥させます。反応器が室温に達したら、掃引ラインをオフにし、入力MVP位置2を位置3に切り替え、トシル酸放射性標識前駆体をバイアル3に追加します。反応器を閉じ、反応混合物を摂氏100度で10分間加熱する。反応溶媒を蒸発させるには、反応器が冷却されたら、掃引ラインをオンにして、摂氏100度で反応溶媒を蒸発させる。原子炉が冷却されたら、掃引ラインをオフにし、入力MVPの位置を3の位置から4の位置に切り替えます。塩酸アセトニトリル混合物が加えられたら、反応物を摂氏100度で10分間加熱し、放射性標識前駆体中のtert-ブチルオキシカルボニル保護基およびtert-ブチルオキシカルボニル保護基を脱保護する。反応を中和するために、反応器が室温に達したら、入力MVP位置4を位置5に切り替え、反応混合物に2モルの水酸化ナトリウムを加え、入力MVPアルゴンラインをオフにする。次に、出力 MVP の F ボタンをクリックして出力 MVP をベント位置 4 から位置 5 に切り替え、次に入力 MVP の F ボタンをクリックして入力 MVP を位置 5 から位置 6 に切り替えて、反応混合物の中間ファイルへの転送を開始します。出力MVPアルゴンラインをオンにした後、積層された中性酸化アルミニウムおよびC8カートリッジを通して、HPLCサンプルループの前に設置された中間バイアルに反応混合物を押し込む。反応器をすすぐために、出力MVP位置5を位置6に切り替え、すすぎ液を反応バイアル、カートリッジ、および中間バイアルを通して出力MVP位置6のバイアルに、順次押し込む。次に、HPLCループを注入位置から負荷位置に切り替え、入力MVPアルゴンラインをオンにすることによって、混合物の精製を開始する。混合物が 5 ミリリットルの HPLC ループにロードされたら、[ロード] ボタンを [インジェクション] に切り替え、[HPLC の注入] をクリックして 1 分間に 3 ミリリットルの流量で HPLC クロマトグラムを開始し、[HPLC モニター] ボタンをクリックしてリアルタイム HPLC クロマトグラムにアクセスします。「転換MVP」ボタンをクリックして、ターゲットHPLCフラクションを約12分で短いC18カラムにそらします。C18カラムで目標放射能が収集されたら、4ポート2ポジション迂回バルブを廃棄物収集位置に切り替え、毎分4ミリリットルの割合で6分間キラルカラムをフラッシュして、マイナーなD F18 FETrp鏡像異性体および他の紫外線不純物を除去する。「転換MVP」ボタンをクリックして、HPLC移動相を毎分3ミリリットルで製剤MVP位置1に戻します。移動相がキラルカラムおよびC18カラムを通過して、C18カラムに保持されたL-F18 FETrpを精製することを確認します。およそ32〜34分で、標的画分を製剤MVP位置2バイアルに集める。次いで、製剤MVP位置2バイアル溶液を送達ラインおよび滅菌フィルターを通して最終用量バイアルに押し込む。滅菌フィルターを除去した後の最終用量活性および体積をアッセイする。システムを超純水で洗い流し、続いてエタノールを毎分4ミリリットルの流量で洗浄あたり少なくとも15分間流します。HPLCポンプとPLCボックスの電源を切り、プログラムを閉じ、圧縮されたエアライン、アルゴンライン、二酸化炭素ライン、およびモジュールの主電源をシャットダウンします。約0.1ミリリットルの最終用量をQCバイアルの0.2ミリリットル挿入物に引き出す。部分シーケンス・プログラムがテキスト原稿に記述されているように、ホット・サンプルを実行します。鏡像異性過剰値およびモル活性における化学的および放射化学的純度を計算することによってQCデータを分析します。pH値を決定した後、すべての試験結果が許容範囲に合格した場合は用量を放出する。QCについての代表的なHPLCクロマトグラムが示されている。プログラムの10分間におけるボイド体積間のわずかなピークをブランククロマトグラムで検出した。非放射性標識標準参照L−フルオロエチル−トリトファンは、そのD対応物の標準参照から十分に分離された単一の異性体の存在を示した。L-F18トリプトファンの最終用量は、高い化学的純度および放射化学的純度を示した。最高用量濃度での最終生成物の安定性試験を最大8時間行ったところ、L-F18トリプトファンは化学純度、放射化学的純度、鏡像異性過剰、およびpH値の点で安定であることが示されました。95%を超える化学的および放射化学的純度は、このプロトコルを使用して達成された。トレーサー精製には2つのカラムが使用されます。化学不純物を除去するためにC18カラムに切り替えることを忘れないでください。この方法をフッ素-18標識トリプトファン放射性トレーサーの臨床生産に迅速に適応させることができます。

radiosynthesis-1-2-18ffluoroethyl-l-tryptophan-using-one-pot-two-step

Research

JoVE Journal

Chemistry

化学

の容易な、ワンポット合成N -スクシンイミジル-4 -...

のマイクロ波アシストワンポット合成 N -スクシンイミジル-4 - [ 18 F]フルオロベンゾ（[ 18 F] SFB）

トレハロース類似体は、バイオ(テクノ)ロジカルおよびバイオメディカルアプリケーションのための重要な分子として浮上しています。トレハロース類似体を酵素的に合成および精製するための最適化された、シンプルで効率的、迅速、かつ環境に優しいプロトコールについて説明します。マイコバクテリア検出のためのプローブの迅速な製造と投与への応用が実証されています。...

迅速なワンステップ酵素合成とトレハロース類似体のすべての水精製

我々は、[ 18 F] 3F4APの半自動放射化学合成および品質管理手順を実証する。...

[<sup&gt; 18</sup&gt; F] 3F4AP：脱髄疾患イメージングのための新規PETトレーサ

複数初期臨床研究臨床試験に関与している陽電子放出断層撮影 (PET) 画像処理サイトには、堅牢で汎用性の高い検査製造能力が必要があります。ルコース [18F] を使用して Clofarabine、カセット ベースの柔軟な radiosynthesizer...

臨床用陽電子放出断層レントゲン写真撮影 (ペット) ルコース合成プロトコルの自動化

我々は、固相抽出カートリッジを用いて陽電子放射断層撮影(PET)の臨床的に関連するトレーサーを製造するための効率的な炭素-11放射標識技術を報告する。11年C-メチル化剤は、前駆体をプリロードしたカートリッジを通過し、水性エタノールを用いて連続溶出し、高い放射性化学的収率で化学的および放射性化学的に純粋なPETトレーサーを提供する。...

PETトレーサー製造のための固相11C-メチル化、精製および製剤

陽電子放出断層撮影のためのフッ素-18(18F)標識放射性医薬品の合成は、典型的には数ヶ月の経験を必要とする。放射性トレーサーに組み込まれると、フッ化ケイ素アクセプター(SiFA)モチーフは、高価な機器や準備トレーニングに依存しないシンプルな18Fラベリングプロトコルを可能にする一方で、必要な前駆体量を削減し、より穏やかな反応条件を利用します。...

18年陽電子放射断層撮影用フッ化ケイ素アクセプタ(SiFA)で機能化した放射性トレーサーのFラベリング

本手法は、ナノモル量の試薬を用いた放射性医薬品の迅速かつ経済的最適化のための液滴化学反応に基づく新規ハイスループット方法論の使用を説明する。...

液滴アレイを用いた放射化学反応の最適化

ナイルレッド染色手順を使用して藻の中性脂質含有量を決定するための簡単​​なプロトコルが記載されている。この時間節約の技術は、従来の重量ベースの脂質定量化プロトコルに代わるものを提供しています。これは、バイオプロセスの性能を監視する特定の用途のために設計されている。...

蛍光を用いて藻体で中性脂肪を測定するための簡単​​かつ迅速なプロトコル

その数日間の放射性半減期と良好な崩壊特性により、陽電子を放出する放射性金属89Zrは、PETイメージングのための抗体ベースの放射性医薬品での使用に非常に適しています。このプロトコルでは、89Zr標識抗体のバイオコンジュゲーション、放射合成、および前臨床応用について説明します。...

バイオコンジュゲーションとのアルタン<sup&gt; 89</sup&gt;のZr-DFO標識抗体

この記事では、疎水性の表面を親水性に変えるタンパク質ベースのナノ粒子の製造に関するプロトコルを紹介します。生成されたナノ粒子は、グリアジン-シアノアクリレートジブロック共重合体の集合体です。生成したナノ粒子をスプレーコーティングすると、ターゲット材料の表面が親水性に変化します。...

親水性コーティングのためのグリアジンシアノアクリレートナノ粒子の製造のためのプロトコル

学ぶ ワンポット2ステップ法によるF18標識トリプトファン放射体の合成法。PETイメージングでトリプトファン代謝を可視化し、てんかんや神経腫瘍などの脳疾患診断に応用可能です。

ワンポット2ステッププロトコールを用いた1-(2-[^18F]フルオロエチル)-L-トリプトファンのラジオ合成

さらに動画を探す