약물 분포: 혈장 단백질 결합

대부분의 약물은 주로 알부민과 같은 혈장 단백질에 결합되어 있으며, 결합되지 않은 부분은 극히 일부에 불과합니다. 이 바인딩되지 않은 자유 분수는 1에서 바인딩된 분수를 뺀 값과 같습니다.

산성 약물은 혈장 알부민에 가역적으로 결합하여 생물학적 장벽을 가로질러 확산될 수 없는 큰 비활성 복합체를 형성합니다.

이러한 약물-단백질 복합체는 약물 저장고 역할을 합니다. 유리 약물의 농도가 감소하면 복합체가 빠르게 해리되어 유리 약물을 방출하고 유리 분획을 유지합니다.

단백질 결합 약물의 양은 유리 약물 및 단백질의 농도, 결합 부위의 수, 약물과 결합 부위 간의 친화력에 의해 영향을 받습니다.

다양한 약물 또는 내인성 물질이 혈장 단백질에 경쟁적으로 결합할 수 있습니다.

예를 들어, 설폰아미드의 경쟁적 결합은 빌리루빈에 대한 알부민의 친화력을 감소시켜 유리 빌리루빈의 방출을 유발합니다. 이는 신생아의 빌리루빈 뇌병증 위험을 증가시킬 수 있습니다.

마찬가지로, 운동 중에 지방 대사는 고농도의 유리 지방산을 혈장으로 방출합니다. 이러한 지방산은 알부민에 결합된 약물을 대체하고 유리 약물의 농도를 증가시킵니다.