약물 대사: 1단계 반응

I상 반응은 기능적으로 반응하는 극성 그룹을 도입합니다.

형성된 대사 산물이 충분히 극성이 있으면 소변으로 쉽게 배설됩니다. 대사 산물이 비극성인 경우, 더 쉽게 배설할 수 있는 극성 접합체를 형성하기 위해 후속 2상 반응을 거칩니다.

I기 반응은 주로 간에서 발생하며 대부분 세포의 친유성 소포체에 위치한 혈단백질의 사이토크롬 P450 시스템에 의해 촉매됩니다.

간 약물 산화에서 P450의 산화된 형태는 먼저 모 약물과 결합합니다. 형성된 이분법 약물 복합체는 NADPH-P450 환원효소에 의해 감소됩니다.

환원된 복합체는 분자 산소와 두 번째 전자를 사용하여 "활성 산소"-P450 기질 복합체를 형성합니다.

그런 다음 활성 산소는 약물로 전달되어 산화된 약물 대사 산물을 생성합니다.

요컨대, I상 반응에서 모약물은 모노옥시게나제 P450 사이클을 통해 하이드록실기를 도입하기 위해 산화됩니다.