변환기 메커니즘: G 단백질 결합 수용체

G 단백질 결합 수용체(GPCR)는 세포 표면 수용체의 가장 두드러진 계열을 구성하며 승인된 약물의 거의 35%가 표적으로 합니다.

GPCR에는 여러 하위 유형이 있지만 공통된 구조적 특징을 공유합니다.

모든 GPCR은 이질삼합체 G 단백질에 대한 결합 부위를 포함하는 교대 세포질 루프로 분리된 7개의 막관통 α나선을 포함합니다. 세 개의 세포외 루프는 함께 리간드 결합 부위를 형성합니다.

리간드 결합은 GPCR의 구조적 변화를 유도합니다. 활성화된 GPCR은 이제 친화도가 증가된 비활성 GDP 결합 G 단백질과 결합하여 수용체-G 단백질 복합체를 형성할 수 있습니다.

수용체-G 단백질 상호 작용은 G 단백질의 구조적 변화를 더욱 유도하여 GDP와 GTP의 교환을 촉발합니다.

다음으로, G 단백질의 GTP 결합 소단위체는 GPCR에서 분리되어 다운스트림 효과기를 활성화합니다.

신경전달물질, 오피오이드, 호르몬 또는 사이토카인과 같은 리간드는 다양한 G-α형을 활성화하여 신경 전달, 시각적 지각 및 면역 반응을 조절하는 다양한 GPCR에 결합합니다.