약물-수용체 상호작용: 작용제

작용제(agonist)는 수용체(receptor)와 결합하고 활성화하여 내인성 리간드(endogenous ligand)와 유사한 세포 반응을 유도하는 약물입니다.

약물-수용체 상호 작용 모델에서 수용체는 비활성 또는 R_i 및 활성 또는 R_a의 두 가지 형태의 평형 상태로 존재합니다. R_i 형태는 약물에 결합 될 때에도 효과를 나타내지 않는 반면, R_a 는 구성 활성을 나타냅니다. 즉, 약물이 없어도 작은 효과를 낼 수 있습니다.

R_{, i} 또는 R_a 형태에 대한 약물의 상대적 친화도는 효과를 일으키는 효능을 결정합니다. 효능이 감소하는 순서에 따라 작용제는 전체, 부분 또는 역일 수 있습니다.

완전 작용제는 R_a 형태에 대한 강한 친화력을 가지고 있으며 사용 가능한 수용체를 더 적게 차지하여 최대 반응을 생성합니다.

부분 작용제는 R_{, a} 및 R_i 형태에 대해 중간 친화도를 가지고 있습니다. 모든 수용체가 완전히 점유되어 있더라도 최대 이하의 반응만 생성합니다.

마지막으로, 역 작용제는 R_i 형태에 대한 친화력이 더 강하고 수용체의 휴지 상태를 안정화합니다. 따라서 그들의 효과는 작용제의 효과와 반대입니다.