약물-수용체 상호작용: 길항제

길항제는 수용체에 강하게 결합하지만 활성화하지는 않는 약물입니다. 그 자체로는 효과를 나타내지 않지만 수용체가 작용제 또는 내인성 리간드와 상호 작용하는 것을 방지하여 그 효과를 차단하거나 감소시킵니다.

길항제-수용체 상호작용에 기초하여, 길항제는 경쟁적일 수도 있고 비경쟁적일 수도 있습니다.

경쟁적 길항제는 작용제(agonist)와 경쟁하여 수용체를 같은 부위에 결합시켜 수용체의 비활성 상태를 안정화합니다. 작용제 농도 대 반응의 플롯에서 길항제는 사용 가능한 수용체의 수를 줄이면서 곡선을 오른쪽으로 이동합니다. 길항제 농도가 증가하면 수용체 가용성이 더욱 감소하여 작용제의 효과가 감소합니다.

이러한 수용체-길항제 상호 작용은 가역적입니다. 작용제 농도를 높이면 작용제-수용체 결합을 복원하여 길항제의 효과를 역전시킵니다.

비경쟁적 길항제는 수용체의 활성 부위에 공유 결합하고 작용제 결합을 방지합니다. 작용제의 농도를 증가시켜도 수용체에서 이러한 길항제를 대체할 수 없습니다. 이러한 비가역적 길항제는 작용제의 최대 효과를 낮추어 작용제 효능을 감소시킵니다.