4.16
일반적으로 작용제는 사용 가능한 전체 수용체 중 일부만 결합하여 최대 생물학적 반응을 생성합니다. 비어 있는 수용체는 예비 수용체(spare receptor)라고 합니다.
예비 수용체는 두 가지 메커니즘으로 인해 발생할 수 있습니다. 일부 경로에서는 하나의 작용제-수용체 복합체가 여러 중간 단백질 분자와 상호 작용하여 여러 효과기 분자를 활성화합니다. 따라서 수용체의 수가 사용 가능한 효과기 분자를 초과하여 많은 수용체가 남게 됩니다.
다른 경우에는, 작용제-수용체 복합체가 분해된 후에도 활성화된 중간 단백질이 효과기 단백질과 계속 상호 작용합니다. 결과적으로, 소수의 활성화된 수용체만이 최대한의 반응을 불러일으키기에 충분하고 나머지는 사용되지 않습니다.
이러한 메커니즘을 통해 세포는 호르몬 및 신경 전달 물질과 같은 저농도의 내인성 작용제를 사용하여 완전한 반응을 생성할 수 있습니다.
예를 들어, 인슐린 수용체의 99%는 여분입니다. 나머지는 낮은 인슐린 농도에서 활성화되어 혈당 수치를 하루 종일 유지합니다.
예비 수용체는 또한 큰 수용체 풀에서 약물-수용체 상호 작용 가능성이 증가함에 따라 작용제 약물에 대한 세포의 민감도를 증가시킵니다.
일부 수용체는 작용제가 최대 반응을 보이는 경우에도 비어 있는 상태로 유지됩니다. 이러한 빈 수용체를 예비 수용체라고 합니다. 여분의 수용체가 있는 경우 작용제 약물의 최대 효과는 수용체가 100% 미만으로 채워지는 경우에 달성됩니다. 예비 수용체의 존재를 확인하기 위…