5.6: 콜린성 수용체: 니코틴성

니코틴 수용체는 아세틸콜린과 니코틴에 의해 활성화되는 리간드 개폐 이온 채널입니다. 활성화되면 K⁺, Na^+ 및 Ca^2+에 대한 세포 투과성이 급격히 증가한 후 탈분극 및 여기가 발생합니다. 자율 신경절, 골격 신경근 접합부, CNS 및 부신 수질에 있습니다.

니코틴 수용체에는 신경근 수용체(N^M^/NM/N^1^)와 신경 수용체(N^N^/NN/N^2^)의 두 가지 유형이 있습니다. 두 계열은 위치와 작용제와 길항제에 대한 선택성에 따라 다릅니다. 신경근 접합부에는 N^M^ 유형이 있는 반면 CNS, PNS 및 비뉴런 조직에는 N^N^ 유형이 있습니다. D-투보쿠라린, 숙시닐콜린 및 데카메토늄은 N^M^ 수용체를 차단하는 반면, 트리메타판과 헥사메토늄은 N^N^ 수용체를 차단합니다. 

니코틴 수용체에는 로제트형 수용체 복합체를 형성하는 오량체 하위 단위(α, β, γ, ε, y δ)가 있습니다. N^M^ 수용체에는 α2, β, γ (또는 ε) 및 δ N^N^ 수용체에는 α 또는 α, β 하위 단위. 각 하위 단위에는 세포 내 C 말단, 세포 외 N 말단, 이온 채널 역할을 하는 중앙 기공 주위에 4개의 나선형 막 관통 도메인이 있습니다. 수용체의 세포외 도메인에는 두 개의 아세틸콜린 결합 부위가 ''에 존재합니다. 그리고 인터페이스αδ가 있습니다.

니코틴 수용체에 아세틸콜린이 결합하면 세포막 투과성에 변화가 생겨 이온 채널을 통한 양이온 이동이 가능해집니다. 양이온 흐름은 말단판을 탈분극시켜 신경근 접합부에서 근육을 수축시키거나 자율신경절에서 신경 자극을 지속시킵니다. 

nAChR은 ACh 또는 무스카린보다 니코틴에 대한 친화력이 더 높은 리간드 개폐 이온 채널입니다.

그들은 NM 또는 근육 유형과 N_N 또는 신경 유형으로 분류됩니다.

NM 수용체는 신경근 접합부에 존재하고 N_N 수용체는 자율신경절과 부신 수질에 존재합니다.

구조적으로 니코틴 수용체는 중앙 기공을 가진 장미 모양의 펜타머입니다. 기공은 이온 채널 역할을 합니다. 수용체의 세포외 영역에는 두 개의 ACh 결합 부위가 존재합니다.

NM 수용체는 알파, 베타, 감마 및 델타 소단위로 구성되는 반면 N_N 수용체는 알파 및 베타 소단위로만 구성됩니다.

수용체에 대한 리간드 결합은 나트륨 이온, 칼륨 이온 및 칼슘 이온과 같은 양이온에 대한 이온 채널을 엽니다.

이온 유입은 종판을 탈분극하여 신경근 접합부에서 근육 수축을 일으키거나 자율신경절에서 신경 자극 지속을 유발합니다.