간접 작용 콜린성 작용제: 화학 및 구조-활성 관계

간접 작용성 콜린성 작용제는 시냅스 틈새에서 AChE 효소에 결합하여 ACh 가수분해를 억제합니다. 그 결과 시냅스에서 ACh의 농도가 증가하여 간접적으로 콜린성 작용이 향상됩니다.

일반적으로 작용 기간에 따라 가역적 또는 비가역적 억제제로 분류됩니다.

가역적 억제제는 단작용 및 중간작용제입니다.

속효성제는 에드로포늄과 같은 4차 암모늄기를 함유하는 단순 알코올입니다.

중간작용제에는 네오스티그민(neostigmine) 및 피소스티그민(physostigmine)과 같은 탄수화물 에스테르가 포함됩니다.

네오스티그민(Neostigmine)은 4차 암모늄기(quaternary ammonium group)를 지닌 카바메이트(carbamate)이고, 피소스티그민(physostigmine)은 3차 아민기(tertiary amine group)를 가진 자연 발생 카바메이트(carbamate)입니다.

비가역적 억제제에는 유기인산염이 포함됩니다. 그들은 여러 치환체를 가진 인산 유도체이며, 치환기 중 하나는 불안정한 그룹으로 기능합니다.

예를 들어, 에코티오페이트는 2개의 알콕시기와 1개의 티오콜린기로 구성됩니다. 신경 가스인 사린은 알콕시 1개, 알킬 1개, 할로겐 1개를 가지고 있습니다. 여기서 티오콜린과 할로겐은 불안정한 그룹입니다.