간접적으로 작용하는 콜린성 작용제: 작용 메커니즘

간접 작용 콜린성 작용제는 AChE 효소를 억제한다는 것을 기억하십시오. 이것은 시냅스에서 아세틸콜린의 가수분해를 방지하고 시냅스 후 뉴런 또는 신경근 접합부에서 콜린 활성을 강화합니다.

효소의 활성 부위는 콜린 결합 음이온성 및 촉매 에스테라틱 하위 부위를 가지고 있습니다.

4차 암모늄 그룹을 함유하는 단순 알코올과 같은 가역적 억제제는 효소와 정전기적으로 상호 작용합니다. 효소-억제제 복합체는 덜 안정적이고 가역적이기 때문에 이러한 제제는 작용 기간이 짧습니다.

카바모일 에스테르인 가역적 억제제는 카바모일기를 에스테라틱 subsite의 serine hydroxyl group으로 전달합니다. 카르바모일화 효소가 더 안정적이고 천천히 가수분해를 겪기 때문에 이러한 약물은 중간 작용 지속 시간을 갖습니다.

그러나 유기인산염은 공유 작용하여 세린 잔류물을 인산화합니다. 이것은 돌이킬 수 없는 복합체를 형성하여 약물의 장기적인 효과를 초래합니다.

인산화 효소의 안정성은 노화라는 과정을 통해 향상됩니다. 여기서 알킬기 중 하나가 손실되어 인-효소 결합을 더욱 강화합니다.