콜린성 길항제: 화학 및 구조-활성 관계

콜린성 길항제 또는 부교감신경 용해제는 무스카린 수용체와 니코틴 수용체 모두에서 ACh 활성을 차단합니다.

무스카린 수용체를 선택적으로 차단하는 제제를 항무스카린제(antimuscarinics)라고 합니다.

항무스카린제는 자연적으로 발생하는 알칼로이드(alkaloids), 모화합물과 분포 및 작용 지속 시간이 다른 반합성 유도체(semisynthetic derivatives), 그리고 특정 수용체 아형(subtype)에 선택적인 합성 화합물(synthetic compounds)을 포함한다.

안티무스카린의 원형인 아트로핀은 트로픽산과 트로핀의 에스테르입니다. 그 구조는 아세틸 콜린과 유사하며 많은 항 무스카린 제제를 설계하기위한 참고 자료로 사용됩니다.

일반적으로 대부분의 항무스카린제는 에스테르와 염기성 아민기를 2-4개의 탄소 링커로 분리하여 함유하고 있습니다.

에스테르의 아실 부분에서 방향족, 고리 또는 -OH 치환을 갖는 화합물은 항무스카린 효과를 향상시킵니다.

또한, 4차 암모늄 유도체는 모 화합물보다 비교적 강력합니다.

자연에서 아트로핀은 d(+) 이성질체보다 100배 더 강력한 l(^_) 이성질체로 존재합니다. 빠르게 racemize됨에 따라 아트로핀의 라세미 혼합물이 치료적으로 사용됩니다.