5.20: 콜린성 길항제: 약동학

항무스카린제와 같은 콜린성 길항제는 경구, 국소, 안구, 비경구 및 흡입 제제로 제공됩니다. 대부분의 항무스카린제는 경구용 제제입니다.  스코폴라민은 국소 패치로 사용할 수 있고, 이프라트로피움과 티오트로피움은 흡입 에어로졸이나 분말로 사용할 수 있습니다. 아트로핀, 트로피카미드, 사이클로펜톨레이트를 눈에 국소적으로 주입합니다. 대부분의 항무스카린제는 지용성이며 위장관과 결막에서 쉽게 흡수됩니다. 그러나 흡입 시 4차 항무스카린제는 지용성이 낮고 전신 흡수가 제한됩니다.

항무스카린제는 신체 전체에 분포하며, 3차 항무스카린제는 혈액뇌관문을 관통하는 반면, 4차 화합물은 뇌에서 제외됩니다. 항무스카린제는 간 대사를 거치며 아트로핀은 간에서 빠르게 대사되어 소변으로 그대로 배설됩니다. 삼킨 대부분의 이프라트로피움과 티오트로피움은 대변을 통해 배설됩니다. 4차 화합물의 제거는 일반적으로 더 느립니다.

항무스카린제는 작용 기간에 따라 속효성 항무스카린제(예: 이프라트로피움) 또는 지속성 항무스카린제(예: 글리코피롤레이트, 티오트로피움, 아클리디늄)로 분류됩니다. 항무스카린제는 또한 삼환계 항우울제, 항히스타민제, 항불안제 및 항정신병제를 포함한 다른 약물 계열과 상호작용하여 항무스카린성 부작용을 악화시킬 수 있습니다. 제산제는 위 pH를 증가시키고 항무스카린제와 복합체를 형성하여 흡수를 감소시킬 수 있습니다. 

항무스카린제와 같은 콜린성 길항제는 경구, 안약, 경피 패치, 에어로졸 또는 주사로 투여됩니다.

4차 항무스카린제는 이온성이므로 지질 용해도가 낮고 BBB에 대한 침투가 제한된다는 점을 기억하십시오. 또한 장, 피부 또는 눈에서 잘 흡수되지 않습니다.

대조적으로, 3차 유도체는 지질 용해도가 더 높으며 중앙 및 말초로 잘 흡수됩니다.

이러한 작용제는 작용 기간이 다양하기 때문에 SAMA 및 LAMA로 분류됩니다.

이들은 가수분해 또는 접합에 의해 간에서 대사되며 소변을 통해 배설됩니다.

항무스카린제의 효과는 항히스타민제, 항정신병제 또는 항우울제와 같은 항콜린성 특성을 가진 약물과 병용할 때 추가적인 부작용으로 인해 두드러집니다.

마지막으로, 항무스카린제는 위의 연동 운동을 부분적으로 억제하여 위 배출을 지연시키고 동시 투여된 약물의 흡수를 늦추