6.6: 아드레날린 작용제: 간접 작용제

간접적으로 작용하는 아드레날린 작용제는 아드레날린 수용체에 직접 결합하지 않고 다양한 메커니즘을 통해 내인성 카테콜아민의 효과를 강화합니다.

한 가지 메커니즘은 시냅스 소포에서 저장된 카테콜아민을 제거하여 이를 고갈시키는 것과 관련됩니다. '디스플레이서'라고 알려진 이러한 에이전트는 다음과 같습니다. 노르아드레날린을 희생하여 소포로 운반됩니다. 예로는 카테콜 부분이 부족한 암페타민과 티라민이 포함되어 있어 장기간 작용하고 경구 생체 이용률이 향상되며 중추 신경계로 더 잘 침투합니다. 암페타민은 심장 아드레날린 수용체를 자극하고 비수포성 도파민과 노르아드레날린을 방출합니다. 발효식품에서 발견되는 티라민은 MAO 억제제를 복용하는 개인의 교감신경 반응을 모방합니다.

또 다른 메커니즘은 카테콜아민 재흡수를 억제하여 교감신경 반응을 강화하는 것입니다. 국소 마취제인 코카인은 카테콜아민 수송체를 차단하여 간접적인 교감 신경 흥분제 역할을 합니다. 코카인이나 암페타민과 같은 약물은 중추신경계 자극 효과, 도파민과 세로토닌 방출로 인해 중독성이 있을 수 있습니다.

MAO 억제제(예: 셀레길린) 및 COMT 억제제(예: 엔타카폰)와 같은 효소 억제제도 순환 신경 전달 물질의 분해 및 배설을 방지하므로 간접적으로 작용하는 약물입니다.

간접 작용 아드레날린 작용제는 다양한 메커니즘을 통해 내인성 카테콜아민의 효과를 향상시킵니다.

암페타민(amphetamine)과 티라민(tyramine)과 같은 작용제(agonist)는 시냅스 소포(synaptic vesicle)에서 저장된 저장고를 고갈시켜 카테콜아민 방출을 유도하기 때문에 "치환제(displacers)"라고 불립니다.

그들은 노르아드레날린과 비슷하지만 카테콜 부분이 없습니다. 이러한 유사성으로 인해 그들은 시냅스 혈관으로 활발하게 운반되고 결국 노르아드레날린을 대체합니다.

그런 다음 세포질 노르아드레날린은 다른 치환 분자로 교환되고 시냅스후 아드레날린 수용체에 작용하기 위해 방출됩니다.

또 다른 메커니즘은 카테콜아민 재흡수 억제와 관련이 있습니다. 코카인은 카테콜아민 재흡수에 관여하는 수송체를 차단하여 교감신경 흥분 작용을 강화합니다.

또한, MAO 억제제인 셀레길린(selegiline)과 COMT 억제제인 엔타카폰(entacapone)은 신진대사와 순환하는 카테콜아민의 배설을 막기 때문에 간접 작용 교감신경 흥분제입니다.

코카인과 암페타민과 같은 간접 작용제는 도파민과 세로토닌 방출로 인한 행복감과 같은 중추 효과로 인해 종종 남용됩니다.